Проблема создания и внедрения апипрепаратов в Украине

24 ноября 2010 - Beekeeper

Продукты пчеловодства – прополис, пыльца цветочная, пчелиный яд, мед, маточное молочко – являются одним из богатых источников природного сырья для производства высокоэффективных лекарственных средств.

В проблему изучения многих вопросов теории и практики применения продуктов пчеловодства в медицине и фармации огромный вклад внесли выдающиеся ученые В.М. Артёмова, В.П. Кивалкина, С.А. Поправко, Б.Н. Орлов, Ш.М. Омаров, А.И. Тихонов, Т.Г. Ярных, С.А. Тихонова, Т.Н. Вахонина, Л.И. Бондарчук и др. – приоритетным направлением которых было изучение химической природы и лечебного действия лекарственных препаратов, созданных на их основе.

Целью данной работы является обобщение результатов комплексных научных исследований проводимых на кафедре аптечной технологии лекарств Национального фармацевтического университета (НФаУ) (г. Харьков, Украина) по разработке технологий получения стандартизованных биологически активных субстанций из продуктов пчеловодства и создание на их основе отечественных лекарственных препаратов (Слайд 2).

Реализация научной программы по созданию апипрепаратов на Украине проводится уже около 50 лет. За этот период создана научная школа – подготовлено свыше 60 кандидатских и докторских диссертаций под руководством академика Украинской академии наук (УАН) Тихонова А.И. В наших научных исследованиях опубликованных ранее были представлены материалы теоретических основ и экспериментальных данных по комплексной переработке и анализу качества в частности прополиса, а также его субстанций и технологии апипрепаратов, ряд из которых выпускается фармацевтической промышленностью Украины, России, Польши.

В результате исследований были разработаны методические основы создания составов и технологий новых лекарственных апипрепаратов, обоснованы пути регулирования технологических свойств исходного сырья, биологически активных субстанций, а также методы их получения с оптимальными физикохимическими и терапевтическими свойствами.

Методология определения химического состава прополиса и его биологически активных фракций, с последующим выявлением зависимости "составструктурадействие" была установлена академиком УАН Тихоновым А.И. и в последствии развита его учениками (проф. Ярных Т.Г., проф. Тихоновой С. А., проф. Будниковой Т.Н. и др.), что определило концепцию комплексной переработки и использования продуктов пчеловодства в различных областях фармации, медицины, ветеринарии, птицеводства и пчеловодства (Слайды 3,4,5). Итогом этой работы явилось создание свыше 40 лекарственных препаратов, выпускаемых промышленностью (10) и находящихся на различных стадиях внедрения.

В настоящее время получены также важные результаты по изучению пыльцы цветочной (обножки пчелиной). На слайдах 6, 7 представлена технология комплексной безотходной переработки обножки пчелиной (ОП), позволяющая получить две стандартизованные субстанции – липофильный экстракт обножки пчелиной (ЛЭОП) и ферментный комплекс «Полленаза» (слайд 8), с интенсификацией процессов переработки, повышением выхода действующих веществ, современным технологическим и аппаратурным оформлением процессов. Шрот ОП при этом используется в качестве кормовой добавки в птицеводстве.

ЛЭОП (ТУ 0201093600295) – новая биологически активная субстанция, выделенная из полифлерной ОП, представляет собой поливитаминный комплекс природного происхождения и содержит провитамин А (80600 мг % в пересчете на βкаротин), витамин F (0,89,9 % в пересчете на αлиноленовую кислоту), витамин Е (1070 мг % в пересчете на αтокоферол), а также насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты и другие необходимые человеку вещества в их природных пропорциях.

ЛЭОП оказывает выраженную репаративную, противовоспалительную и андрогенную активность. Получены результаты его положительного влияния на половое поведение самцов крыс с низким уровнем сексуальной активности. Установлено отсутствие аллергизирующего, мстнораздражающего, общетоксического действия, что свидетельствует о безвредности ЛЭОП. Кроме того, длительное накожное нанесение ЛЭОП активирует пролиферативные процессы в эпидермисе кожи, морфофункционально стимулирует почки, печень, селезенку, миокард, клетки Лейдинга в семенной железе. На основе ЛЭОП нами разрабатываются мази, суппозитории, таблетки, капсулы.

"Липовит" (слайд 9) – комбинированная мазь на эмульсионной основе типа масло в воде. Она оказывает противовоспалительное действие, стимулирует репаративные процессы в ране, ускоряет её грануляцию и эпителизацию, повышает местные защитные реакции от инфекций. Применяется для лечения ран различной этиологии во второй фазе раневого процесса, ожогов ІІІ степеней, пролежней, трофических язв. Для регламентирования качества мази «Липовит» предложены качественные цветные реакции на каротиноиды и количественное определение содержания суммы каротиноидов спектрофотометрическим методом.

Теоретически и экспериментально доказана целесообразность разработки суппозиториев с ЛЭОП для применения в андрологической и проктологической практике под названием «Поленфен» (слайд 10). На основании проведенных физикохимических, технологических, биофармацевтических и биологических исследований научно обоснованы состав и технология суппозиториев «Поленфен», определен температурный режим введения лекарственного вещества в суппозиторную основу. Методом термогравиметрии изучена возможность взаимодействия биологически активного вещества и носителя. Установлено отсутствие нежелательного физикохимического взаимодействия между ЛЭОП, антиоксидантом и суппозиторной основой.

Для идентификации ЛЭОП в составе суппозиториев предложены качественные реакции, которые подтверждают наличие каротиноидов (реакция с раствором сурьмы хлорида – зеленое окрашивание), токоферолов (реакция с раствором кислоты фосфорномолибденовой – зеленое окрашивание) и стероидов (реакция ЛиберманаБухарда).

На указанные апипрепараты разработаны проекты технологических регламентов, апробированные в условиях промышленного производства.

Ферментная субстанция "Полленаза" (слайд 8), представляет собой порошок желтого с кремоватым оттенком цвета, со специфическим запахом. Это многокомпонентный природный комплекс, состоящий из различных ферментов (гликопротеидов) простых углеводов, аминосахаров, олигосахаридов, аминокислот. Основным активным компонентом Полленазы является фермент инвертазы, катализирующий превращение сахарозы в инвертные сахара – глюкозу и фруктозу.

На основе данной субстанции нами разработаны таблетки "Полензим" (слайд 11), покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, которые обладают осахаривающей, инвертазной, желчегонной и гепатозащитной активностью, улучшают микроциркуляторные процессы в слизистой кишкчника. Препарат эффективен при лечении хронического энтероколита, панкреатита, гепатита, холецистита, в комплексной терапии диабетических энтеропатий у больных сахарным диабетом.

На основе ОП и янтарной кислоты нами создан новый отечественный лекарственный препарат в виде капсул адаптогенного и актопротекторного действия "Поллентар" (слайд 13). Для этого были изучены фармакотехнологические свойства ОП, кислоты янтарной и их смеси (поверхность кристаллов, влагосодержание, измельченность, текучесть, угол природного откоса и др.), экспериментально обоснована необходимость добавления вспомогательных веществ. При разработке оптимального состава препарата установлена взаимосвязь между влиянием вспомогательных веществ (МКЦ, Vitocel, Prosolv, Kollidon, Ludipress, лактоза, аэросил и др.) и параметрами качества порошковых смесей для наполнения твердых желатиновых капсул № 2.

На основании проведенного комплекса исследований установлен оптимальный технологический режим получения капсул "Поллентар", определены методики качественного и количественного содержания действующих веществ. Разработан и апробирован в промышленных условиях проект технологического регламента и проект аналитической нормативной документации.

Фармакологическими исследованиями доказано актопротекторное, антигипоксическое и церебропротекторное действие капсул "Поллентар".
Кроме этого необходимо отметить большой научный успех ученых Национального фармацевтического университета (г. Харьков) на уровне открытия, заключающегося в разработке впервые уникальной технологии получения меда в порошке (слайд 13).

На основе ОП и фенольного гидрофобного препарата нами разработан комплексный препарат "Феполен" (слайд 12) в форме капсул для лечения простатитов. Комбинация вышеуказанных компонентов обуславливает широкий спектр его фармакологических свойств: противовоспалительную, антиоксидантную, мембранопротекторную, обезболивающую, репаративную активность и корригирующее влияние на уровень андрогенов. Препарат способствует регенерации клеток простаты, уменьшает болевые ощущения и устраняет воспалительную реакцию.

Нами экспериментально обоснован способ введения и порядок смешивания компонентов, отработана технология препарата в промышленных условиях, разработан комплект технологической и аналитической нормативной документации.

Проблемным направлением научных исследований НФаУ является также создание аллопатических моно и комплексных лекарственных препаратов на основе меда, обножки пчелиной, пчелиного яда, а также гомеопатических лекарственных средств на основе продуктов пчеловодства, отвечающих требованиям Государственной фармакопеи Украины (Слайды 13, 14, 15, 16).

Одним из приоритетных направлений работы кафедры АТЛ является и создание лекарственных препаратов с противотуберкулезным действием. Нами был разработан состав и технология комплексного препарата "Мелофит" в форме сложной настойки на основе биологически активных веществ биомассы большой пчелиной огневки (ББПО) и лекарственного растительного сырья (ЛРС) (Слайды 17, 18).

Установлены оптимальные параметры экстрагирования биологически активных веществ при разработке технологии извлечения из ББПО и ЛРС. Определен качественный состав и количественное содержание основных биологически активных веществ настойки "Мелофит": комплекс аминокислот, сахаров, экдистероидов, жирных кислот, фенольных соединений (флавоноидов, дубильных веществ, простых фенолов и др.), микроэлементов, пигментов (хлорофиллов и каротиноидов) и др.

Фармакологическими исследованиями были изучены антимикробная и иммуностимулирующая активность, а также обоснована целесообразность использования сложной настойки "Мелофит" в качестве иммуномодулятора при вакцинации БЦЖ с целью существенного повышения уровней специфической профилактики туберкулеза.

Анализируя выше изложенное следует, что научное направление по созданию и внедрению в промышленное производство лекарственных препаратов на основе продуктов пчеловодства на кафедре аптечной технологии лекарств Национального фармацевтического университета Министерства Здравоохранения Украины (г. Харьков) развивается динамично, имеет перспективу и способствует улучшению лекарственного обеспечения населения Украины. Результаты комплексных научных исследований представлены на слайдах 1921.

Выводы

1. Представлены основные направления исследований кафедры аптечной технологии лекарств НФаУ по созданию и внедрению отечественных апипрепаратов в Украине.

2. Создано четыре биологически активные стандартизованные субстанции из прополиса, обножки пчелиной, на основе которых теоретически и экспериментально обоснованы разработки составов и технологий лекарственных препаратов в форме таблеток, мазей, суппозиториев, капсул и др.

Александр Иванович Тихонов

Заведующий кафедры аптечной технологии лекарств НФаУ
Доктор фармацевтических наук
Заслуженный профессор
Академик Украинской академии наук
Член Рады ВОО "Братство пчеловодов Украины"

Онлайн



Отзывы (0)

Нет отзывов. Ваш будет первым!